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【小帕讲故事】初识单胺氧化酶B抑制剂

发布时间:2022-03-14 浏览次数:
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  左旋多巴是小帕的大救星,但它可不是单枪匹马作战的,它还有几个好兄弟:多巴胺受体激动剂(dopamine agonist, DA)、单胺氧化酶(monoamine oxidase, MAO)B抑制剂、抗胆碱能药、金刚烷胺、儿茶酚胺-O-甲基转移酶(catechol-O-methyl transferase, COMT)抑制剂等等。

  这些兄弟们各有所长。前面我们已经讲过多巴胺受体激动剂,今天就来说说单胺氧化酶B抑制剂。

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What: 何谓单胺氧化酶?

  单胺氧化酶是结合在线粒体外膜的一种黄素蛋白酶,分为A型单胺氧化酶(MAO-A)和B型单胺氧化酶(MAO-B)。

  MAO-A,80%分布于外周,如胃肠道和肝脏中,与含酪胺食物或饮料同服,容易发生酪胺反应。

  MAO-B,主要分布于中枢,负责代谢脑中多巴胺,抑制B型单胺氧化酶,减少多巴胺氧化脱氨,催化多巴胺等内源性神经递质氧化脱氨及减少外源性酪胺,介导多巴胺降解。

Who:单胺氧化酶B抑制剂包括谁?

  从上面单胺氧化酶A、B两种亚型的生理作用,我们可以判断MAO-B抑制剂是治疗小帕的更佳选择。

  在国内,MAO-B抑制剂主要包括司来吉兰和雷沙吉兰。

  司来吉兰于1974-1975年开始用于治疗帕金森病。1996年,司来吉兰获美国FDA批准。

  1980年,医学家们研发出了新一代MAO-B抑制剂,取名为雷沙吉兰。2000年-2006年,雷沙吉兰分别获EMA/FDA批准。2017年,雷沙吉兰获中国CFDA批准。

  二者都是高选择性、不可逆的MAO-B抑制剂,适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末现象、运动波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用)。

  相比较而言,雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近,但在体内,雷沙吉兰的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。所以,理论上讲,雷沙吉兰的效果优于司来吉兰。

How:如何服用单胺氧化酶B抑制剂?

  司来吉兰的规格及服用方法

  盐酸司来吉兰剂型分为片剂和胶囊剂,每单位剂量均为5mg。开始剂量为早晨5mg,可增至每天10mg。

  5mg司来吉兰,一般是早晨一次服用。10mg司来吉兰可以早晨、中午2次分服。不建议在下午四点以后服用,因为会引起失眠。

  服用司来吉兰有饮食要求,其和酪胺类食物同服会轻度增加高血压反应。含酪胺的食品主要包括发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及酵母制品等。

  甲磺酸雷沙吉兰的规格及服用方法

  甲磺酸雷沙吉兰剂型为片剂,1mg(以雷沙吉兰计)每片。无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。

  甲磺酸雷沙吉兰不受进食影响,在不限制酪胺饮食的情况下,服用雷沙吉兰是安全的。

  雷沙吉兰禁用于重度肝功能不全的患者,也避免用于中度肝损害的患者,轻度肝功能不全的患者开始使用时应谨慎。老年人和肾功能损害的患者服用雷沙吉兰不用调整剂量。

  今天,初识单胺氧化酶B抑制剂,名字拗口,内容略显专业,也许帕友们多少有点一头雾水的感觉。不急,下回听小芙姐继续分解,自会逐渐清晰!

  撰稿:吴玉芙

  小帕、小芙姐形象设计:赵浩凯

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吴玉芙

主任医师

  主要从事神经运动障碍性疾病、脑血管疾病的临床和研究工作20余年。擅长帕金森病、帕金森综合征、脑血管病(脑梗死、脑出血、脑动脉硬化、脑供血不足等)及各种神经运动障碍、认知障碍、焦虑状态、抑郁状态、 神经衰弱、周围神经病等的诊治。主持或参与了多个科研项目,核心期刊发表第一作者论文多篇,主编或参编专著多部。

  出诊时间:周一、周三、周五上午

  (运动障碍专病门诊)